یک بار دارو به مدت یک سال موثر است، و نتایج بالینی اولیه درمان پیشگیری از ایدز مثبت است

امروزه MSD اعلام کرد که نتایج مثبتی در یک کارآزمایی بالینی فاز یک با مطالعه nrtti، islatravir (ملقب به mk-8591) دارد. سه دوس مختلف از islatravir به عنوان ایمپلنت آزاد کننده آهسته زیر جلدی (ایمپلنت) استفاده شد، که می تواند غلظت دارو را بالاتر از آستانه فارماکوکینتیک از پیش تعیین شده (PK) در عرض 12 هفته پس از کاشت نگه دارید. انتظار می رود دوز ۵۶ میلی گرم ایلاتراویر بیش از یک سال غلظت دارو را بالاتر از آستانه نگه دارد. بر اساس این نتیجه مثبت، MSD کارآزمایی های بالینی فاز 2 را برای کشف بیشتر پتانسیل ایمپلنت زیر جلدی islatravir به عنوان یک درمان طولانی مدت پیش از قرار گرفتن در معرض (PREP) راه اندازی خواهد کرد. این ممکن است تا 12 ماه حفاظت تنها با یک مصرف مواد مخدر فراهم می کند.

با ظهور کوکتل درمانی، ایدز از یک بیماری شنیده نشده به یک بیماری مزمن تغییر کرده است که می تواند توسط داروها کنترل شود. اما در برخی کشورها هنوز میزان بروز ایدز بالاست. پیش از قرار گرفتن در معرض پیشگیری از درمان با هدف جلوگیری از افراد در معرض خطر ابتلا به HIV-1 و کاهش خطر ابتلا به HIV-1. با این حال، درمان پیشگیری فعلی نیاز به روزانه توسط گروه های پرخطر گرفته شود، و انطباق پایین خطر ابتلا به عفونت آنها را افزایش خواهد داد.

Islatravir یک nrtti نوآورانه است که توسط moshadong توسعه یافته است. مطالعات پیش انسولینی نشان می دهد که می تواند عملکرد رتروآنزیم اچ آی وی را از طریق مکانیسم های زیادی مهار کند. مکانیسم آن با درمان تأیید شده ضد اچ آی وی و مهارکننده سنتی رونویسی معکوس انوکلوزید (NRTIs) متفاوت است. در حال حاضر موارتان در چندین کارآزمایی بالینی به عنوان یک درمان آمادگی دارویی واحد مورد آزمایش قرار گرفته و با دیگر درمان های ضد ویروسی برای عفونت اچ آی وی ترکیب شده است.

در این کارآزمایی بالینی دو سوکور و کنترل شده با دارونما فاز ۱، ۲۴ شرکت کننده سالم ایمپلنت با دوس های مختلف ایلاترویر را در بازوی فوقانی کاشتند که می تواند دارو را به آرامی در بدن آزاد کند و به این ترتیب به نگهداری طولانی مدت غلظت درمان دارو دست یافت. پس از 12 هفته کاشت، ایمپلنت برداشته شد و سپس شرکت کنندگان برای یک دوره 8 هفته ای مورد ارزیابی قرار گرفت.

نتایج نشان داد که غلظت ایلاتراویر در 12 هفته بالاتر از سطح ضد ویروسی حفظ شده است. دوز بالاتر (52 میلی گرم و 56 میلی گرم) islatravir می تواند غلظت دارو بالاتر از آستانه پس از ایمپلنت برداشته تا پایان مطالعه حفظ. بر اساس این نتایج و ارزیابی های قبلی ایمپلنت islatravir، محققان انتظار دارند که دولت غلظت مواد مخدر را بالاتر از آستانه PK هدف به مدت حداقل یک سال حفظ کند.